延胡索
(延胡,玄胡索,元胡索,元胡)
辛、苦,温。归肝、脾经。
Corydalis Rhizoma
3~9g;研末吞服,一次1.5~3g。
5-6月间当茎叶枯萎时采挖。挖取后,搓掉外面浮皮,洗净,分别大小,放入开水中烫煮,随时翻动,至内部无白心呈黄色时,捞出晒干,置于干燥通风处,防潮及虫蛀。
生于丘陵草地,野生资源极少。喜温暖湿润气候及半阴环境,栽培喜疏松透气排水良好的土壤。
多年生草本,高9-20cm,全株无毛。块茎扁球形,直径7-15mm,上部略凹陷,下部生须根,有时纵裂成数瓣,断面深黄色。茎直立或倾斜,常单一,近基部具鳞片1枚,茎节处常膨大成小块茎,小块茎生新茎,新茎节处又成小块茎,常3-4个成串。基生叶2-4枚;柄长3-8cm;叶片轮廓宽三角形,长3-6cm,宽4-8cm,二回三出全裂,一回裂片具柄,本回裂片近无柄,裂片被针形至长椭圆形,长20-30mm,宽5-8mm,全缘,少数上半部2深裂至浅裂;茎生叶常2枚,互生,较基生叶小而同形。总状花序顶生,长2-5cm,疏生花3-8朵;苞片卵形至狭卵形,位于在序下部者长约10mm,先端3-5栉裂,位于上部者全缘;萼片2,细小,早落;花冠淡紫红色,花瓣4,2轮,外轮上瓣最大,长15-25mm,上部舒展成宽倒卵形至宽椭圆形的兜状瓣片,边缘具小齿,先端有浅凹陷,中下部延伸成长距,下瓣较短,形同上瓣,基部具浅囊状突起,内轮两瓣长10-15mm,合抱裹于雄蕊外,上部宽倒卵形,中、下部细长成爪;雄蕊6,略短于内轮花瓣,每3枚合生成束;子房条形,长8-10mm,花枝细短,柱头近圆形,具乳突8个。葫果条形,长1.7-2
【名称】延胡索
【英文名】:RHIZOMA CORYDALIS
【拼音】:Yán Hú Suǒ
【别名】:延胡、元胡、玄胡索、元胡索。
【性味】:辛;苦;温;无毒。
【归经】:入心包,肝、脾,肺经。
【药材基原】:为罂粟科植物延胡索的干燥块茎。
【功效与作用】:活血;散瘀;理气;止痛。主心腹腰膝诸痛;月经不调;症瘕;崩中;产后血晕;恶露不尽;跌打损伤。用于胸胁、脘腹疼痛,经闭痛经,产后瘀阻,跌扑肿痛。
药理作用
1.对中枢神经系统的影响:
镇痛作用:用电刺激小鼠尾巴法证明,延胡索粉有镇痛作用,其效价为阿片的1/10,作用持续2小时。小鼠热板法证明,延胡索甲素、丑素均有显著的镇痛作用。兔乙热刺激法和电总和刺激法证明,iv乙素15-20mg/kg、丑素10-15mg/kg或甲素30-40mg/kg均有镇痛作用。而以乙素、丑素为最强,甲素次之。大鼠sc乙素50mg/kg或丑素40mg/kg也具有与兔相似的镇痛效力。而丙素对小鼠腹腔注射醋酸所致扭体反应以及电刺激法等镇痛试验亦有明显的镇痛作用,但较吗啡弱。大鼠对乙素和丑素的镇痛作用能产生耐受性,产生的速度比吗啡慢1倍,并与吗啡之间有交叉耐受性;实验还表明乙素未发现有成瘾性。
催眠、镇静与安定作用:经兔、鼠、犬、猴等试验,较大剂量延胡索乙素有明显的催眠作用。乙素能明显降低小鼠自发活动与被动活动,但不能消除其翻正反射,显示无麻醉作用。乙素能对抗咖啡因和苯丙胺的中枢兴奋作用,对抗戊四氨所致的惊厥,但对土的宁所致的惊厥可增敏。乙素对动物的条件反射有选择性的抑制作用。与氯丙嗪和利血平相似。丑素和癸素的镇静作用均较乙素弱,乙素的中枢作用原理为,对大脑皮层及皮层下的电活动都能抑制,尤以皮层运动区较为敏感。但把药液直按涂于皮层上或孤离皮层的实验中,均证明乙素不是直接影响皮层。把药液注入脑室,大剂量时可产生镇痛及镇静作用,乙素能明显的抑制刺激皮肤引起的惊醒反应,并能阻断网状结构上行激活系统及下行性功能。这些都证明乙素对皮层下结构有一定的选择作用。乙素的作用部位广泛,不象吗啡作用部位专一,其镇痛作用虽不如吗啡强大,但有较好的镇静和安定效能。乙素的光学异构体作用亦不同,左旋乙素有镇痛和镇静作用,较大剂量对猴子有震颤表现;右旋体反而有短时兴奋作用。左、右旋体都有增敏士的宁惊厥的作用,但以右旋体为明显。乙素对犬有轻度的中枢性镇吐作用,对大鼠有轻度的降温作用。
2.对消化系统的作用:延胡索浸剂对豚鼠离体肠管(1:1000-1:10,000)呈兴奋作用,但对兔及大鼠离体小肠无显著作用。而乙索在1:2×10浓度时,能抑制兔离体肠管活动,并能阻断乙酰胆碱、氯化钡及脑垂体后叶素和5一HT对肠肌的兴奋作用。乙素对大鼠离体的胃和结肠,能对抗5-HT引起的收缩。但在整体动物,如在巴甫洛夫小胃的犬做试验,乙素20-40mg/kg,对胃液分泌及胃酸无明显影响,应用大剂量(80mg/kg)时胃液的分泌才受到明显抑制,胃液酸度及消化力亦有减弱。去氢延胡索甲素能保护因饥饿或药物(考的松、利血平等)所产生的大鼠实验性溃疡病,减少胃液分泌、胃酸及胃蛋白酶的量,在切断迷走神经后仍有抗分泌作用,可见对副交感神经无阻断作用。消旋体四氢巴马汀对麻醉开胸犬iv后,LVSP,dp/dtmax及VcE±dp/dtmax等指标均出现明显的先兴奋后抑制的双向作用,另dl-四氢巴马汀有抗失律失常作用。
3.对心血管系统的影响:延胡索醇提物有显著扩张离体兔心和在体猫心的冠状血管、降低冠脉阻力与增加血流量的作用。对麻醉犬冠状动脉的扩张作用最明显,颈内动脉次之。对股动脉也有一定的扩张作用,其扩张血管的作用可能是解除疼痛作用的原因之一。延胡索醇提物还能增加麻醉犬的心输出量、降低血压和总外周阻力,对左心室压和左心室dp/dtmax无明显影响。表明延胡索并不加强心肌的收缩力,心输出量增加可能是由于外周血管扩张之故。小鼠ip给药可使心肌对86Rb的摄取量明显增加。延胡索总碱5或10mg/kgiv,能对抗脑垂体后叶素所致豚鼠异常心电图。多次给予延胡索醇提物,可明显减轻皮下大剂量给于异丙基肾上腺素所产生的心肌坏死程度,也提示延胡索具有改善坏死边缘区营养性供血的能力。对心肌梗塞可能有一定的防治作用。延胡索醇提物ip于小鼠,可明显提高动物对常压或减压缺氧的耐受能力。延胡索总碱对乌头碱诱发的大鼠心律失常有明显的治疗作用。总碱水中不溶部分明显超过相同剂量的总碱治疗组,说明乌头碱心律失常的成分存在于水不溶部分中,可能属于叔胺碱部分。
4.对垂体-肾上腺皮质系统功能的影响:给大鼠sc延胡索乙素50或70mg/kg(有效镇痛和安定剂量)后,肾上腺维生素C含量明显下降,说明延胡索乙素有兴奋垂体肾上腺系统的作用。给去垂体大鼠注射延胡索乙素并不能引起肾上腺维生素C含量下降,表明延胡索乙素兴奋垂体-肾上腺系统的作用在于引起垂体促肾上腺皮质激素的分泌,而不是直接兴奋肾上腺皮质,给大鼠注射戊巴比妥钠40mg/kg,或注射去氢皮质醇(Prednisolone)15mg/kg后,延胡索乙素引起垂体促肾上腺皮质激素释放的作用消失,说明延胡索乙素的这一作用部位有可能在下视丘。每日给大鼠注射延胡索乙素70mg/kg,连续6次后,对低温(8℃或4℃)刺激引起的ACTH释放有明显的抑制作用。
5.对肌肉的松弛作用:溴化甲基延胡索乙素、四氢巴马汀对兔、离体豚鼠的实验表明,对其肌肉有松弛作用。
6.炮制品的药理作用:采用小白鼠扭体法和热板法测定了产地醋制元胡和传统醋制的镇痛作用。结果表明产地醋制元胡比传统醋制镇痛作用强(表9,表10)。其小白鼠ig的LD50分别为135.765g/kg(传统醋制品);146.554g/kg(产地醋品)。
7.抗溃疡作用:现代实验研究证明,延胡索具有一定抗实验性溃疡作用。延胡索总碱及去氢延胡索甲素对大鼠幽门结扎性溃疡、应激性溃疡和豚鼠组胺性溃疡等多种实验性溃疡,有保护作用,同时显著抑制胃液分泌,降低游离酸和总酸。
【化学成分】
含多种异喹啉类生物碱,有延胡索甲素、乙素、丙素、丁素、戊素、己素、庚素、辛素、壬素、 癸素、子素、丑素、寅素、黄连碱、去氢延胡索甲素、延胡索胺碱、去氢延胡索胺碱及古伦胺碱等.化学成分研究进展:略【理化鉴别】
1. 取粉末2 g,加硫酸溶液0.25ml/L 20 ml,振摇,滤过.取滤液2 ml,加1%铁氰化钾溶液0.4 ml与1%三氯化铁溶液0.3 ml的混合液,即显深绿色,渐变深蓝色,放置后底部有较多深蓝色沉淀(酚类反应)。
2. 薄层层析
样品均为:延胡索标准品为:延胡索乙素。
薄层层析样 品液:取该品粉末1g,加80%乙醇50ml回流1小时,放冷,滤过,滤液蒸干,残渣加水10ml使溶解,加氨试液使成碱性,加乙醇提取2次,每次20ml,合并乙醇提取液,蒸干,残渣加乙醇溶解使成1ml,作为供试品溶液.
【药理作用】
1. 镇痛作用:延胡索粉有镇痛作用,其止痛效价约为阿片的1/100;延胡索总碱、延胡索甲素、乙素、丑素、癸素均有镇痛作用,以乙素较强.各种剂型以醇制浸膏及粉剂作用强。
2. 镇静、安定、催眠作用:延胡索乙素具有一定的镇静、安定作用,其左旋体为新型的中枢抑制剂,较大剂量时对兔、狗、猴有明显的催眠作用。
3. 对消化系统的影响:去氢延胡索甲素有显著的抗大鼠实验性胃溃疡作用。
4. 对心血管的作用:延胡索乙素、丑素有轻微降压、减慢心率作用;去氢延胡索碱有降压、增加冠状窦血流量作用.醇提物也有扩张冠脉、对抗异丙肾上腺素引起的大鼠心肌坏死作用。
药(毒)理学
1.毒性四氢掌叶防已碱、癸素、丑素、B一高白屈菜碱静脉注射对小鼠最小
致死量分别为102、42、150、41mg/kg。紫堇碱、四氢掌叶防己碱、原阿片碱、丑素静脉注射半数致死量分别为146、151-158、35.9、100mg/kg(小鼠),癸素腹腔注射为127mg/kg(小鼠)。麻醉猫静脉注射四氢掌叶防己碱40mg/kg,血压稍降,一小时恢复,对心机能无明显影响;丑素30mg/kg,多数猫血压无严重影响,但心电图有T波倒置,毒性比四氢掌叶防己碱大,安全范围比四氢掌叶防己碱小;紫堇碱对麻醉猫血压和心电图则均无明显影响。猴灌服四氢掌叶防己碱85或110mg/kg或皮下注射80mg/kg无明显毒性,灌服180mg/kg,先出现短时兴奋,继之为较严重的后抑制,极度镇静和较深度的催眠作用,感觉并不丧失,随后有四肢震颤和震颤性麻痹,心电图和呼吸均正常,尿中出现管型,数天后可恢复。如每天灌服85mg/kg,共2周,除镇静、催眠作用外,第4-7天出现肌肉紧张、四肢震颤,尿中有管型,病理解剖观察内脏无明显变化,切片检查发现心脏和肾脏有轻度混浊肿胀。
2.土延胡的总生物碱有止痛作用,对大鼠离体子宫,小量兴奋,大量则抑制并能对抗乙酰胆碱的兴奋作用。也有协同戊巴比妥钠的镇静作用。对小鼠的半数致死量口服为18.54g生药/kg、皮下注射为6.24g生药/kg,较迷延胡索毒性大,疗效指数也较小。从土延胡中提出一种生物碱单体,暂定名为苏延胡碱。对蛙、小鼠、猫、兔均有强烈的惊厥作用,惊厥形式为阵挛性发作转为强直型。惊厥是作用于整个中枢神经系统的结果,但脊髓以上的中枢更敏感。次惊厥剂量使麻醉兔及猫血压轻度上升,惊厥剂量才出现呼吸兴奋。用苯巴比妥钠可显著减少其惊厥死亡率,三甲双酮较弱,苯妥因钠无效。承德专区野生元胡为齿瓣延胡索及其变种线齿瓣延胡索(CorydalisremotaFischvar.LinearilobaMaxim)和为数较少的栉裂齿瓣。
3.延胡索(CorydalisremotaFischvar.pectinataKom),据化学分析含紫堇碱、四氢掌叶防已碱、丑素,但不含原阿片碱、B一高白屈菜碱和四氢黄连碱,而有比枯枯灵存在。总生物碱有止痛作用,对大鼠离体子宫小量兴奋,大量抑制并有对抗乙酰胆碱兴奋子宫的作用。小鼠口服总碱,半数致死量为125.3g生药/kg,而浙江产延胡索为36.59g生药/kg。二者的安全范围在口服时相近,但皮下注射时,承德品种较小。给猴一次灌胃乙素85mg/kg或110mg/kg,或者皮下注射80mg/kg,均未见明显毒性,仅有镇静、催眠现象;如给予180mg/kg,则先出现短时间的兴奋,继而转为较严重的抑制,随后发生四肢震颤和巴金森综合症,尿中有管型。猴每天灌胃乙素85mg/kg,给药1-3天的反应与上述1次给予85mg/kg或110mg/kg的反应相似,给药4-7天的反应与一次给药180mg/kg的情况相似。连用2周后作病理切片检查,发现心、肾有轻度水肿。乙素、甲素、丑素小鼠静脉注射的LD50分别为151mg/kg、146mg/kg及100mg/kg,癸素小鼠腹腔注射的LD50为127mg/kg。去氢延胡索素对小鼠的LD50,灌胃为277.5±19.0mg/kg,腹腔注射为21.1±1.4mg/kg,静脉注射为8.8±0.4mg/kg。延胡索醇浸膏对小鼠po的LD50为100±4.53g/kg,延胡索乙素、丙素、丑素给小鼠ivLD50分别为146、151-158、100mg/kg。癸素ip对小鼠的LD50为127mg/kg。麻醉猫iv乙素40mg/kg后,则使血压略降,心率减慢,心脏功能无明显变化,正常兔iv乙素20-40mg/kg时,呼吸短暂兴奋,剂量增大至60mg/kg时,则呼吸呈现抑制。猴1次ig乙素85或100mg/kg,或sc80mg/kg无明显毒性;igl80mg/kg,先出现短时兴奋,继而较严重的抑制,极度镇静和较深度的催眠作用,感觉并不丧失,随后发生四肢震颤性巴金森氏综合征,心电图和呼吸均正常,尿中有管型,数天后可恢复。当每天ig85mg/kg,连续2周,除出现镇静、催眠作用外,于第4-7天的反应基本与igl80mg/kg者相似。肉眼观察内脏无明显变化,组织病理检查发现心脏和肾脏有轻度混浊肿胀。
现代研究主要成分
主要是生物碱.经鉴定的有延胡索甲素(亦名延胡索碱,紫堇碱,d-Corydaline)、延胡索乙素(消旋四氢巴马汀,dl-四氢掌叶防己碱,dl-Tetrahydropalmatine)、延胡索丙素(原阿片碱,Protopine)、延胡索丁素(L-四氢黄连碱,L-Tetrahydrocoptisine)、延胡索戊素(dl-四氢黄连碱)、延胡索己素(L-四氢非洲防己碱,Tetrahydrocolumbamine)、延胡索辛素(Corydalis H)、延胡索壬素(Corydalis I)、延胡索癸素(Corydalis J)、延胡索子素(Corydalis K)、延胡索丑素(Corydalis L)、延胡索寅素(α-别隐品碱,α-Allocryptopine;或名β-高白屈菜碱,β-Homo- chehdonine)、黄连碱(Coptisine)、去氢延胡索甲素(去氢延胡索,去氢紫堇碱,Dehydrocoryda- line )、延胡索胺碱(d-Corybulbine,亦名紫堇达明碱,d-Corydalmine;或紫堇鳞茎碱)、去氢延胡索胺碱(Dehydrocorydalmine,亦名去氢紫堇达明碱)等. 此外,尚含有大量淀粉和少量黏液质,挥发油及树脂等.
药理作用
1. 对中枢神经系统的作用 实验证明:延胡索的多种制剂均有明显镇痛作用, 尤以醇制浸膏、粉剂及醋制流浸膏的作用为明显.延胡索乙素、丑素、甲素给兔静脉注射或给大鼠皮下注射均有镇痛作用,其镇痛作用依次减弱.丙素对小鼠腹腔注射醋酸所致扭体反应以及电刺激法等镇痛试验均有明显镇痛作用,但作用较吗啡为弱.大鼠对乙素和丑素的镇痛作用能产生耐受性,但产生速度比吗啡慢1倍,并与吗啡之间有交叉耐受性.
较大剂量的延胡索乙素对兔、鼠、犬、猴等均有明显的镇静催眠作用,多次给药可产生耐药现象.给犬皮下注射延胡索乙素5~20分钟后出现镇静、安定、不逃避和驯服等外观行为的改变.30分钟后出现嗜睡,持续80分钟,但感觉仍存在,且易被惊醒.乙素能明显降低小鼠自发活动与被动活动,不能消除其翻正反射,无麻醉作用,能明显增强环己巴比妥钠的催眠作用.乙素还能对抗咖啡因和苯丙胺的中枢兴奋作用,对抗戊四氮所致的惊厥,但却增强士的宁所致的惊厥,对电休克无对抗作用,仅略能协同苯妥英钠的抗电休克作用.丑素的镇静安定作用较乙素为弱,癸素则更弱.延胡索乙素对犬有轻度的中枢性镇吐作用,对大鼠有轻度的降体温作用.
有报告指出,延胡索乙素对大脑皮层、皮层下电活动及中脑网状结构和下丘脑诱发电位均有抑制作用,并可阻断脑干网状结构的一些下行性功能.在对脑干网状结构功能的作用上与氯丙嗪有相似之处,但不尽相同,如氯丙嗪不阻断橄榄下核区的抑制功能.有人认为,延胡索可能是一种新型中枢抑制剂,其主要特点是镇静、催眠,作用明显,迅速.实验表明: 乙素镇痛作用选择性不及吗啡高,安定作用比氯丙嗪弱;从阻断惊醒反应而言,氯丙嗪有较高的选择性,而乙素和吗啡较差;镇静作用则以乙素和氯丙嗪为明显,作用迅速而持久,而吗啡则较弱.在出现镇静作用的同时,脑电图显示明显的同步化高压慢波,此现象以乙素为最明显.
2. 对心血管系统的作用 延胡索全碱对离体兔心肌收缩力有抑制作用,能显著增加冠脉流量,与罂粟碱相似.对豚鼠有明显减慢心率的作用,其作用随剂量增大而增强,并对垂体后叶素引起的心电图改变有拮抗作用,使心律失常消失.乙素、丑素和脱氢延胡索碱均能使麻醉猫心率减慢,血压下降,冠脉流量增加,同时心肌耗氧量增加.延胡索醇提取液给麻醉犬静脉注射,能使心输出量和冠脉流量明显增加,虽亦增加心肌耗氧量,但冠脉流量增加程度相对地大于耗氧量增加,对心肌氧的供应似为有利.延胡索醇提取物有显著扩张离体兔心和在体猫心的冠状血管、降低冠脉阻力与增加血流量的作用.研究表明:延胡索可明显提高小白鼠在常压和减压下对缺氧的耐受能力,腹腔注射2g/kg的作用几乎与潘生丁100mg/kg、心得安30mg/kg相当,减压动物的存活率还稍优于心得安.脱氢延胡索碱,有扩张冠状血管、提高冠脉血流量、改善心肌耐缺氧能力作用,对心肌缺血、坏死亦有保护作用.
动物实验表明: 多次给予延胡索醇提取物,能明显减轻皮下注射大剂量异丙肾上腺素所产生的心肌坏死程度,提示延胡索具有改善坏死边缘区营养性供血的能力.对心肌梗死可能有一定的防治价值.大叶延胡索能减轻大剂量异丙肾上腺素所致的心肌缺血性坏死的程度;缩小大鼠左冠状动脉结扎后12小时的心肌梗死范围.延胡索注射液还能对抗乌头碱所致心律失常.延胡索总碱5mg/kg或10mg/kg给豚鼠静脉注射,能对抗脑垂体后叶素所引起的异常心电图.静脉注射延胡索碱Ⅰ(总碱中水可溶成分)对室性早搏疗效较好,对房性、交界性早搏效果不明显;碱Ⅱ对房性、交界区性早搏治疗作用较好,对室性早搏疗效较差.二药有较明确的量效变化特点:静脉注射后起效迅速, 作用高峰期在药后5分钟左右,持续期约20分钟,40~60分钟作用基本消失.
延胡索碱注射液静脉注射后,收缩压、舒张压均轻度降低,以大剂量组降低舒张压的作用显著.降压作用以给药后20分钟以内最强,50~60分钟回到给药前水平.延胡索醇提取物给麻醉犬静脉注射,能使外周阻力降低、血压下降.延胡索乙素、癸素、丑素、寅素及脱氢延胡索碱分别可使麻醉猫血压下降或略降.给毁脊髓大鼠静注5-羟色胺引起舒张压升高,左旋四氢巴马汀预先给药对此升压效应具有剂量相关的明显抑制作用,报告认为,左旋四氢巴马汀有一定的抗5-羟色胺作用,但专一性较低.
静脉注射不同剂量的延胡索碱Ⅰ、碱Ⅱ注射液,对心电图有一定的影响.碱Ⅰ引起心电图T 波增宽,QTc延长;碱Ⅱ引起心电图 P 波、QRS 波时间增宽,P-R、QTc延长;剂量与心电图变化基本呈线性关系,剂量越大,变化越显著.
动物实验结果证实,dl-四氢巴马汀、l-四氢巴马汀抗心律失常作用和对心电图影响的机制可能与拮抗 Ca++有关.
3. 对消化系统的作用 实验证明: 延胡索的一些成分对胃溃疡有保护作用,如去氢延胡索甲素皮下注射,对大白鼠的实验性胃溃疡,特别是幽门结扎或阿司匹林诱发的胃溃疡,有明显保护作用.原阿片碱对幽门结扎性溃疡及延胡索乙素对饥饿诱发的胃溃疡均有一定的保护作用.但延胡索对利血平诱发的溃疡无效.
肌注延胡索全碱,能显著抑制幽门结扎大鼠的胃液分泌、降低游离酸和总酸酸度.去氢延胡索甲素能减少大鼠胃液分泌和胃酸、胃蛋白酶的量.在切断迷走神经后,去氢延胡索甲素仍能抑制胃液分泌;以利血平处理后的大鼠,再给去氢延胡索甲素,则此作用显著减弱;再注入多巴或肾上腺素,可使其抑制作用部分恢复;对去肾上腺大鼠,此作用也减弱;故其抑制作用与副交感神经机制无关,而提示有交感神经机制参与.有报告认为,延胡索抑制胃液分泌及防治溃疡病作用可能与机体儿茶酚胺有关.
延胡索浸剂能使豚鼠离体小肠产生兴奋作用,并能引起家兔在体小肠暂时性兴奋;对家兔及大白鼠离体小肠作用不明显.该浸剂尚可拮抗乙酰胆碱、毛果芸香碱及氯化钡对家兔、豚鼠和大白鼠离体小肠所产生的肠张力上升作用.延胡索生物碱(紫堇B、J、L、M)的低浓度溶液能使兔的离体小肠兴奋, 高浓度时则抑制.乙素在1.2×104 浓度时,能抑制兔离体肠管活动,并能阻断乙酰胆碱、氯化钡及脑垂体后叶素和 5-羟色胺对肠肌的兴奋作用.而丙素能拮抗乙酰胆碱及氯化钡所致肠平滑肌收缩,且所需浓度一致,由此推测其解痉作用主要是直接作用于平滑肌.
4. 其他作用 延胡索尚有肌肉松弛作用.有报告指出,甲基延胡索乙素是作用于神经肌肉接头后非去极化型神经肌肉阻断药,其肌松部位在外周.甲基延胡索乙素与筒箭毒碱相比,效价低而作用较弱;其阻断作用能被新斯的明所对抗.
左旋四氢巴马汀能阻断钙内流并具有相似强度的抗5-羟色胺作用.
dl-四氢巴马汀能明显对抗催产素和氯化钾所引起大鼠离体子宫的收缩反应;在子宫平滑肌上亦有钙拮抗作用.
延胡索乙素能使幼年小鼠胸腺萎缩,并能明显降低大鼠肾上腺中维生素C的含量,提示其有促肾上腺皮质分泌的作用,而去垂体或以戊巴比妥钠麻醉大鼠后,该作用消失,提示其作用部位可能在下视丘.连续给药6日后,则产生耐药性.
中医选方
1.金铃子散(《素问病机气宜保命集》),主治肝郁有热,心腹胁肋诸痛,时发时目,口苦,舌红苔黄,脉弦数。
2.延胡索散(《济生方》),活血行气,调经止痛,主治妇人室女,七情伤感,遂使气与血并,心腹作痛,或连腰胁,上下攻刺,经候不调,一切血气疼痛。
3.手拈散(《奇效良方》),主治心腹刺痛。
4.三棱丸(《妇科准绳》),主治妇女经脉不通,气滞带下血瘕。
5.三神丸(《济生方》),主治室女血气相搏,腹中刺痛,痛引心端,经行涩少,或经事不调,以致疼痛。
6.沉香降气散(《张氏医通》),主治胃脘胀闷,嗳气频繁,大便不畅,疼痛。
7.少腹逐瘀汤、膈下逐瘀汤(《医林改错》),活血祛瘀,行气止痛,主治瘀在膈下,形成积块;或小儿痞块;或肚腹疼痛,疼处不移;或卧侧腹坠似有物。
8.治血痢疼痛饮食不进:延胡(炒)为末.每用10克 米饮调下.(《赤水玄珠》)
9.治大人小儿诸咳嗽:延胡索50克 枯矾12.5克.为末.每服10克,用软饧糖一块或蜜和药含化.小儿一钱.(《世医得效方》宁肺散)
炮制方法
1.延胡索:拣去杂质,用水浸泡,洗净,晒晾,润至内外湿度均匀,切片或打碎。
2.醋延胡索:取净延胡索,用醋拌匀,浸润,至醋吸尽,置锅内用文火炒至微干,取出,放凉;或取净延胡索,加醋置锅内共煮,至醋吸净,烘干,取出,放凉。(每延胡索100斤,用醋20斤)。
3.酒延胡索:取净延胡索片或碎块,加黄酒拌匀,闷透,置锅内用文火加热,炒干,取出放凉。每延胡索100kg,黄酒20kg。
药材鉴定生药材鉴定
干燥块茎,呈不规则扁球形,直径1-2cm,表面黄色或褐黄色,顶端中间有略凹陷的茎痕,底部或有疙瘩状凸起。
质坚硬而脆,断面黄色,角质,有蜡样光泽。无臭,味苦。以个大、饱满、质坚、色黄、内色黄亮者为佳。个小、色灰黄、中心有白色者质次。
显微鉴定:粉末:绿黄色。淀粉粒为粉末的主体。商品多已糊化。未糊化淀粉粒单粒类圆形或长圆形,直径5-30μm,脐点较明显,点状、星状、短缝状或人字状,位于中央或偏向一端,大粒层纹明显;复粒由2-5(-6)分粒组成,以2-3分粒的多见,有的复粒的一分粒较小或较大,大的分粒可见层纹。下皮厚壁细胞成片,细胞长条形或类多角形,有的一端弯曲,直径21-72μm,长约至230μm,壁厚5-14μm,木化,纹孔细点状,较密,孔沟较短而密,有的呈连珠状。皮层厚壁细胞单个散在或少数2个成群,细胞类多角形、纺缍形或类长圆形,边缘不平整,有的凹凸,直径25-90μm,长36-216μm,壁厚5-16μm,木化,纹孔细点状,较密,孔沟较短而密。石细胞(块茎凹陷部位)单个散离或成群,细胞呈类方形、类圆形、类多角形,有的不明显,孔沟短而密。螺纹导管直径18-53μm,有的导管分子边缘不平整,螺状加厚壁互相联结成网状螺纹导管。
中药化学鉴定
1.取该品粉末2g,加硫酸液0.25mol/L20ml,振摇片刻,滤过。取滤液2ml,加1%铁氰化钾溶液0.4ml与1%三氯化铁溶液0.3ml的混合液,即显深绿色,放置后底部有较多深蓝色沉淀。(酚类反应)
2.取该品粉末2g,加10%醋酸20ml,振摇片刻,滤过。取滤液2ml,滴加碘化铋钾试液,立即产生桔红色沉淀。(生物碱反应)
3.薄层层析:取该品粉末2g,加浓氨水数滴使润湿,密塞15分钟,加苯20ml冷浸24小时,滤过,滤液水浴上浓缩至约2ml供点样。另取四氢巴马亭配成每ml含1mg的对照品溶液5μl,以环己烷-氯仿-甲醇-二乙胺(5:3:0.5:1滴)为展开剂,展距13cm,取出晾干后置碘蒸气中3-5S,取出在紫外光灯(365nm)下观察,四氢巴马亭显亮绿黄色荧光斑点,样品液色谱中显相同荧光斑点,Rf值约0.45。
各家论述
1.《雷公炮炙论》:治心痛欲死。
2.《日华子本草》:除风,治气,暖腰膝,破症癖,扑损瘀血,落胎,及暴腰痛。
3.《开宝本草》:主破血,产后诸病,因血所为者。妇人月经不调,腹中结块,崩中淋露,产后血运,暴血冲上,因损下血,或酒摩及煮服。
4.《医学启源》:治脾胃气结滞不散,主虚劳冷泻,心腹痛,下气消食。
5.《纲目》:活血,利气,止痛,通小便。
6.《海药本草》:延胡索,主肾气,破产后恶露及儿枕,与三棱、鳖甲、大黄为散,能散气,通经络。蛀蚛成末者,使之惟良,偏生产后病也。
7.《纲目》:延胡索,能行血中气滞,气中血滞,故专治一身上下诸痛,用之中的,妙不可言。
8.《本草经疏》:延胡索,温则能和畅,和畅则气行;辛则能润而走散,走散则血活。血活气行,故能主破血及产后诸病因血所为者。妇人月经之所以不调者,无他,气血不和,因而凝滞,则不能以时至,而多后期之证也。腹中结块,产后血晕,暴血冲上,因损下血等证,皆须气血和而后愈,故悉主之也。崩中淋露,利守不利走,此则非与补气血药同用,未见其可。
9.《本草汇言》:玄胡索,凡用之行血,酒制则行;用之上血,醋制则止;用之破血,非生用不可;用之调血,非炒用不神。随病制宜,应用无穷者也。
10.《本草求真》:延胡索,不论是血是气,积而不散者,服此力能通达,以其性温,则于气血能行能畅,味辛则于气血能润能散,所以理一身上下诸痛,往往独行功多。然此既无益气之情,复少养营之义,徒仗辛温攻凝逐滞,虚人当兼补药同用,否则徒损无益。
11.《本草正义》:延胡,虽为破滞行血之品,然性情尚属和缓,不甚猛烈,古人必以酒为导引,助其运行,其本性之不同于峻厉,亦可想见。而又兼能行气,不专于破瘀见长,故能治内外上下气血不宣之病,通滞散结,主一切肝胃胸腹诸痛,盖攻破通导中之冲和品也。
采收储藏5-6月间当茎叶枯萎时采挖。挖取后,搓掉外面浮皮,洗净,分别大小,放入开水中烫煮,随时翻动,至内部无白心呈黄色时,捞出晒干,置于干燥通风处,防潮及虫蛀。
常用配方
1、治热瓢心痛,或发或止,久不愈,身热足寒者:玄胡索(去皮)、金铃子肉等分。为末。每温酒或白汤下二钱。(《圣惠方》)
2、治下痢腹痛:延胡索三钱,米饮服之,痛即减,调理而安。(《纲目》)
3、治咳喘:醋制玄胡七成,枯矾三成。共研细粉。一日三次,每服一钱。(沈阳《中草药、验方、制剂、栽培选编》)
4、治室女血气相搏,腹中刺痛,痛引心端,经行涩少,或经事不调,以致疼痛:玄胡索(醋煮去皮);当归(去芦,酒浸锉略炒)各一两,橘红二两.上为细末,酒煮米糊为丸,如梧桐子大。每服七十丸,加至一百丸,空心艾汤卞,米饮亦得。(《济生方》三神丸)
5、治产后恶露下不尽,腹内痛:延胡索末,以温酒调下一钱。(《圣惠方》)
6、治坠落车马,筋骨疼痛不止:延胡索一两。捣细罗为散,不计时候,以豆淋酒调下二钱。(《圣惠方》)
7、治跌打损伤:玄胡炒黄研细,每服一至二钱,开水送服,亦可加黄酒适量同服。(《单方验方调查资料选编》)
8、治疝气危急:玄胡索(盐炒)、全竭(去毒,生用)等分。为末,每服半钱,空心盐酒下。(《仁斋直指方》)
9、治小儿盘肠气痛:延胡索、茴香等分。炒研,空心米饮,量儿大小与服。(《卫生易简方》)
10、治偏正头痛不可忍者:玄胡索七枚,青黛二钱,牙皂二个(去皮子)。为末,水和丸如杏仁大。每以水化一丸,灌入病人鼻内,当有涎出。(《永类钤方》)
11、治小便尿血:延胡索一两,朴消七钱半。为末,每服四钱,水煎服。(《类证活人书》)
12、咳嗽。用延胡索一两、朴硝七钱半,共研为末。每服二钱,软糖一块和药含咽。
13、偏、正头风。用延胡索七枚、青黛二钱、牙皂(去皮,去子)二个,共研为末,滴水各丸,如杏杜大。每次水化一丸,灌入鼻内。偏头产,则在痛侧的鼻孔灌药。同时,令病人咬铜钱一个,当有涎汁大量流出,病即渐愈。
14、皮下气痛或气块痛。用延胡索研细,将猪胰一个,切成小块,灸热蘸药末随时吃下。
15、久患心痛,身热足寒。用延胡索(去皮)、金铃子肉,等分为末。每服二钱,温酒或白开水送下。
16、腰 体痛。用延胡索、当归、桂心,等分为末。每服三、四钱,温酒送下。
17、妇女血气前(月经不调,腹中刺痛)。用延胡索(去皮,醋炒)、当归(酒浸,炒)各一两,桔红二两,共研为末,酒煮米糊和药做成丸子,如梧子大。每服一百丸,空心服,艾醋汤送下。
18、产后诸病(血污不净,产后血晕,腹满心梗,寒热不足,手足烦热等)。用延胡索炒后研细,每服二钱,酒送下,甚效。
【附方】 ①治热瓢心痛,或发或止,久不愈,身热足寒者:玄胡索(去皮)、金铃子肉等分。为末。每温酒或白汤下二钱。(《圣惠方》)
②治下痢腹痛:延胡索三钱,米饮服之,痛即减,调理而安。(《纲目》)
③治咳喘:醋制玄胡七成,枯矾三成。共研细粉。一日三次,每服一钱。(沈阳《中草药、验方、制剂、栽培选编》)
④治室女血气相搏,腹中刺痛,痛引心端,经行涩少,或经事不调,以致疼痛:玄胡索(醋煮去皮);当归(去芦,酒浸锉略炒)各一两,橘红二两.上为细末,酒煮米糊为丸,如梧桐子大。每服七十丸,加至一百丸,空心艾汤卞,米饮亦得。(《济生方》三神丸)
⑤治产后恶露下不尽,腹内痛:延胡索末,以温酒调下一钱。(《圣惠方》)
⑥治坠落车马,筋骨疼痛不止:延胡索一两。捣细罗为散,不计时候,以豆淋酒调下二钱。(《圣惠方》)
⑦治跌打损伤:玄胡炒黄研细,每服一至二钱,开水送服,亦可加黄酒适量同服。(《单方验方调查资料选编》)
⑧治疝气危急:玄胡索(盐炒)、全竭(去毒,生用)等分。为末,每服半钱,空心盐酒下。(《仁斋直指方》)
⑨治小儿盘肠气痛:延胡索、茴香等分。炒研,空心米饮,量儿大小与服。(《卫生易简方》)
⑩治偏正头痛不可忍者:玄胡索七枚,青黛二钱,牙皂二个(去皮子)。为末,水和丸如杏仁大。每以水化一丸,灌入病人鼻内,当有涎出。(《永类钤方》)
⑾治小便尿血:延胡索一两,朴消七钱半。为末,每服四钱,水煎服。(《类证活人书》)
⑿咳嗽。用延胡索一两、朴硝七钱半,共研为末。每服二钱,软糖一块和药含咽。
⒀尿血。用延胡索一两、朴硝七钱半,共研为末。每服四钱,水煎服。
⒁皮下气痛或气块痛。用延胡索研细,将猪胰一个,切成小块,灸热蘸药末随时吃下。
⒂久患心痛,身热足寒。用延胡索(去皮)、金铃子肉,等分为末。每服二钱,温酒或白开水送下。
⒃下痢腹痛。用延胡索三钱,米汤送下。
⒄妇女血气前(月经不调,腹中刺痛)。用延胡索(去皮,醋炒)、当归(酒浸,炒)各一两,桔红二两,共研为末,酒煮米糊和药做成丸子,如梧子大。每服一百丸,空心服,艾醋汤送下。
⒅产后诸病(血污不净,产后血晕,腹满心梗,寒热不足,手足烦热等)。用延胡索炒后研细,每服二钱,酒送下,甚效。
⒆疝气。用延胡索(盐炒)、全蝎(去毒,生用),等分为末。每服半钱,空心服,盐酒送下。
⒇腰 体痛。用延胡索、当归、桂心,等分为末。每服三、四钱,温酒送下。
(21)偏、正头风。用延胡索七枚、青黛二钱、牙皂(去皮,去子)二个,共研为末,滴水各丸,如杏杜大。每次水化一丸,灌入鼻内。偏头产,则在痛侧的鼻孔灌药。同时,令病人咬铜钱一个,当有涎汁大量流出,病即渐愈。
【临床应用】
①用于止痛
延胡索有良好的止痛作用,可治疗多种癌症。临床应用除复方煎剂、研粉吞服外,还提取出四氢掌叶防己碱供止痛之用。临床曾对下列两种疾病进行了较系统的观察。㈠麻风神经痛:每日用延胡索3钱,酒炒研末煎服,7天为一疗程。观察43例,平均服药24天后有13例疼痛消失,25例疼痛减轻。以初用时效果较为显着。如调成软膏敷于患处,亦可止痛,但不及内服显着㈡月经痛:用四氢掌叶防己碱50毫克,日服3次(或每日1次用100~150毫克)。治疗44例,显效14例,症状减轻18倒。服药后镇痛作用开始时间在10分钟以后,持续4~24小时不等。副作用有月经减少、嗜睡、头昏、头痛等。
②用于局部麻醉
用延胡索加工提取制成0.2%延胡索碱注射液行局部麻醉,共作门诊手术105例,效果满意(切皮无反应,手术过程无疼痛感觉,能顺利完成手术)者98例(93.4%);欠佳(手术过程有轻度疼痛感,但能完成手术)者6例(5.7%);失败1例(0.9%)。术后随访,大多数切口可预期愈合,仅1例(滑囊炎切除术)切口愈合迟缓。有些患者术后镇痛时间较长;有两例小儿患者(六指切除术)于注射后入睡。未见不良反应及副作用。用法用量:均采用局部浸润麻醉的给药方法。根据手术部位与要求酌情增减用量,最小量6毫克,最大量90毫克。其中5例曾在延胡索注射液中加入1~2滴肾上腺素注射液,以增强麻醉效果。
专家解读
【功效】
延胡索,又称元胡,是常用的中药材之一,主要功效包括活血、行气、止痛。常用于治疗各种疼痛症状,如胸腹疼痛、月经不调、痛经、跌打损伤等。其镇痛效果显著,被广泛应用于中医临床。
【禁忌】
使用延胡索时需注意以下禁忌事项:
- 孕妇慎用,因延胡索具有活血作用,可能导致流产。
- 阴虚火旺者不宜使用,以免加重症状。
- 服药期间应避免食用辛辣、油腻食物,以免影响药效。
- 对延胡索过敏者禁用。
【配伍】
延胡索常与其他药材配伍使用,以增强疗效:
【现代研究】
现代科学研究显示,延胡索含有多种生物碱成分,如延胡索乙素、延胡索甲素等,这些成分具有显著的镇痛、镇静、抗炎作用。此外,延胡索还具有一定的抗心律失常、抗肿瘤等药理活性。
【特效】
延胡索在治疗慢性胃炎和胃溃疡方面具有特效。其镇痛和抗炎作用能够有效缓解胃痛、胃胀等症状,促进胃黏膜修复。
【上市产品】
市场上含有延胡索成分的相关产品较多,例如:
-
延胡索止痛片:主要用于治疗各种疼痛症状。
-
元胡止痛胶囊:适用于痛经、月经不调等妇科疾病。
-
复方延胡索注射液:用于缓解术后疼痛、癌症疼痛等。
这些产品在各大药店和电商平台均有销售,使用时应遵医嘱,注意剂量和禁忌事项。
【功效】 延胡索,又称元胡,是常用的中药材之一,主要功效包括活血、行气、止痛。常用于治疗各种疼痛症状,如胸腹疼痛、月经不调、痛经、跌打损伤等。其镇痛效果显著,被广泛应用于中医临床。
【禁忌】 使用延胡索时需注意以下禁忌事项:
- 孕妇慎用,因延胡索具有活血作用,可能导致流产。
- 阴虚火旺者不宜使用,以免加重症状。
- 服药期间应避免食用辛辣、油腻食物,以免影响药效。
- 对延胡索过敏者禁用。
【配伍】 延胡索常与其他药材配伍使用,以增强疗效:
【现代研究】 现代科学研究显示,延胡索含有多种生物碱成分,如延胡索乙素、延胡索甲素等,这些成分具有显著的镇痛、镇静、抗炎作用。此外,延胡索还具有一定的抗心律失常、抗肿瘤等药理活性。
【特效】 延胡索在治疗慢性胃炎和胃溃疡方面具有特效。其镇痛和抗炎作用能够有效缓解胃痛、胃胀等症状,促进胃黏膜修复。
【上市产品】 市场上含有延胡索成分的相关产品较多,例如:
- 延胡索止痛片:主要用于治疗各种疼痛症状。
- 元胡止痛胶囊:适用于痛经、月经不调等妇科疾病。
- 复方延胡索注射液:用于缓解术后疼痛、癌症疼痛等。
这些产品在各大药店和电商平台均有销售,使用时应遵医嘱,注意剂量和禁忌事项。